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摘要
本應(yīng)用報(bào)告描述了使用Dolomite液滴微流控PLGA封裝系統(tǒng)制備尺寸為10至45μm的高單分散聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）顆粒的方法。
本文所述的顆粒制造方法依靠聚合物在溶劑中溶解，然后使用液滴微流控芯片乳化。這種方法的主要優(yōu)點(diǎn)是得到的顆粒具有高的單分散性和逐批一致性。還有一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是，在不改變硬件的條件下，可以在一個(gè)系統(tǒng)上可控的實(shí)現(xiàn)很寬的顆粒尺寸范圍。
我們在一系列試驗(yàn)條件下進(jìn)行操作，其中液滴流和載液流之間的相對(duì)流動(dòng)條件是變化的，所得到的液滴尺寸和液滴速率均做了記錄。這描述了液滴的收集和從液相到固相的轉(zhuǎn)化過(guò)程。
測(cè)試所獲得的關(guān)鍵參數(shù)有：
•液滴流量范圍：0.5 – 30 μL/min
•載液流量范圍：10 – 125 μL/min
•液滴尺寸范圍：35 – 101 μm
•顆粒尺寸范圍：12 – 44 μm (2μm顆粒在有些單獨(dú)測(cè)試中出現(xiàn))
•最大液滴生成速率: 14 kHz
•使用的聚合物濃度：1%, 2%, 10%, 和20 % (w/v)
•高單分散顆粒(＜5%CV)
介紹
聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）是一種具有廣泛用途的聚合物，由于其生物降解性和生物相容性，可作為藥物傳遞的載體，并作為美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)的幾種療法的基礎(chǔ)。
大家認(rèn)識(shí)到有必要制備高度單分散的顆粒，用于藥物可控釋放和靶向給藥等應(yīng)用。
在這些應(yīng)用中，對(duì)顆粒尺寸分布的精確控制尤其重要，因?yàn)樗鼘?duì)體內(nèi)的選擇分離（增強(qiáng)滲透性和保留效應(yīng)）有顯著影響。此外，顆粒的大小決定了降解速率，從而決定了藥物釋放速率。顆粒尺寸對(duì)比表面積和體積比有顯著影響，從而影響功能涂層基團(tuán)的數(shù)量。在靶向藥物遞送應(yīng)用中，這反過(guò)來(lái)決定了顆粒對(duì)定位到特定位置的偏好。
傳統(tǒng)的乳液制備PLGA顆粒的方法在每批產(chǎn)品中都會(huì)產(chǎn)生多種直徑范圍的顆粒。通過(guò)控制剪切能的輸入，尺寸選擇的程度也是有限的。
本文提出基于微流控的方法產(chǎn)生高度單分散的顆粒，從而提高了工藝的收率。
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